Dẫn chất acid thiazolidin-2,4-dicarboxylic được chứng
minh có tác dụng bảo vệ gan. Sản phẩm thương mại Tidialon là sự kết hợp giữa
acid thiazolidin-2,4-dicarboxylic và arginin (1:1). Việt Nam là nước có nền công nghiệp hóa dược ít phát
triển, hầu hết các nguyên liệu đầu và nguyên liệu làm thuốc đều thiếu và phải
mua từ nước ngoài nên giá thành đắt, không phù hợp với điều kiện kinh tế nước
ta. Đề tài này được thực hiện nhằm xây dựng qui trình tổng hợp acid
thiazolidin-2,4-dicarboxylic đơn giản với
hiệu suất cao, có thể triển khai sản xuất qui mô công nghiệp. Bài báo này, công bố kết quả ứng dụng phầm mềm tối ưu Modde
5.0 để xác định các thông số tối ưu cho phản ứng tổng hợp acid
thiazolidin-2,4-dicarboxylic qui mô phòng thí nghiệm. Nguyên liệu, hóa chất
L-cystein, acid glyoxylic,
ethanol, NaOH, HCl đđ, natri acetat, acid thiazolidin-2,4-dicarboxylic đối chiếu.
Phương pháp
nghiên cứu
1. Thẩm định phản ứng tổng hợp
acid thiazolidin-2,4-dicarboxylic
2. Xác định các yếu tố ảnh hưởng
đến hiệu suất tổng hợp
3. Tối ưu các yếu tố ảnh hưởng
đến phản ứng tổng hợp
Kết
quả
Ứng dụng phần mềm Modde 5.0 để thiết kế thí nghiệm và khảo sát tối ưu hóa các điều kiện trong quy trình tổng hợp acid
thiazolidin-2,4-dicarboxylic đã thu được các
điều kiện tối ưu cho phản ứng tổng hợp sản phẩm mong muốn từ
nguyên liệu đầu L-cystein và acid glyoxylic với hiệu suất chấp nhận được là 70 %. Các điều kiện ảnh
hưởng đến phản ứng gồm có: Nhiệt độ phản
ứng 45 °C; thời gian phản ứng 4,0 giờ và tỉ lệ mol natri acetat/L-cystein là 1,0; Tỉ lệ mol acid glyoxylic/L-cystein là 1,25; Tỉ lệ mol HCl/L-cystein là 1,0; Nồng độ
ethanol/nước
là 20 %.
Sản phẩm thu được đạt độ tinh khiết cao (99,25 %) có thể dùng làm nguyên liệu phối trộn với
arginin tạo thành nguyên liệu pha chế sản phẩm bảo vệ gan.
|