|
Các chất có hoạt tính ức chế lipase tụy đã cho
thấy đáp ứng trị liệu tốt trên các bệnh nhân béo phì, cụ thể việc
ức chế lipase tụy góp phần ức chế sự hấp thu chất béo ở ruột vì chất béo từ
thức ăn chỉ được hấp thu sau khi chịu tác động của enzym lipase tụy. Cơ chế ức
chế lipase của orlistat được giải thích là do liên kết cộng hóa trị với serin hoạt động
của lipase. Mặc dù được chấp thuận cho điều trị béo phì, orlistat vẫn
có một số tác dụng phụ nhất định bao gồm khó chịu đường tiêu hóa, tiêu chảy và
buồn nôn. Do đó, việc sàng lọc các chất ức chế lipase
tụy mới với hiệu quả cao và tác dụng phụ thấp là rất cần thiết. Các flavonoid từ thiên nhiên với khung cấu trúc chalcon, flavan-3-ol
(catechin), flavanon, flavon, flavonol và các alkaloid với khung cấu trúc base
purin (xanthin) đã được thông báo về hoạt tính ức chế lipase tụy in vitro. Nghiên cứu này cung cấp một đánh giá và phân
tích tổng quan về khả năng kháng hoạt tính lipase tuyến tụy của các dẫn xuất
flavonoid từ thiên nhiên với khung cấu
trúc chalcon, flavan-3-ol (catechin), flavanon, flavon, flavonol và các
alkaloid với khung cấu trúc base purin (xanthin) làm tiền để cho các thử nghiệm
thiết kế phân tử thuốc điều trị béo phì trong tương lai.
Đối tượng nghiên cứu
Tất cả các nghiên cứu gốc được xuất bản
đến tháng 5 năm 2018 được chọn. Các bài báo có dữ liệu chứng minh hoạt tính ức
chế lipase tụy (in vitro) của các dẫn xuất
flavonoid từ thiên nhiên với các khung cấu trúc như chalcon, flavan-3-ol
(catechin), flavanon, flavon, flavonol và các alkaloid với khung cấu trúc base
purin (xanthin), không giới hạn về ngôn ngữ, khu vực, năm xuất bản. Các
bài viết không liên quan đến tác dụng ức chế lipase tụy của các chất này được
loại trừ. Các nghiên cứu với dữ liệu trích xuất không đáng tin cậy như chương
sách, bài viết chỉ có tổng quan, tài liệu hội nghị, đánh giá tổng quan, luận
văn, poster, bài bàn luận, và thư (letter) cũng không được chấp nhận.
Phương pháp nghiên cứu
Tiến hành tìm kiếm trên 4 cơ sở dữ liệu:
PubMed, Google Scholar, VHL (Virtual Health Library), và GHL (Global Health
Library).
Lựa chọn nghiên cứu: Chọn các bài
viết theo hai giai đoạn: (1) sàng lọc tiêu đề và tổng quan của tất cả các bài
viết được tìm kiếm; (2) kiểm tra toàn văn. Các bài viết không phù hợp với tiêu
chí lựa chọn hoặc rơi vào tiêu chí loại trừ sẽ bị loại trừ.
Trích xuất kết quả: Các thành
viên sẽ trích xuất các dữ liệu theo kết quả chính là hoạt tính ức chế lipase
tụy in vitro bao gồm giá trị IC50,
hoặc % ức chế hoạt tính lipase. Các kết quả bổ sung gồm cơ chế tác dụng,
khả năng phát triển để tạo ra chất có hoạt tính cao hơn cũng được báo cáo.
Kết luận
Trong nghiên cứu tổng quan này, đề tài đã
xác định một số dẫn xuất có khung cấu trúc chalcon, flavan-3-ol (catechin),
flavanon, flavon, flavonol và các alkaloid với khung cấu trúc base purin
(xanthin) có hoạt tính ức chế lipase có thể chọn nghiên cứu sâu hơn trong các thử
nghiệm làm giảm lipid trên động vật. Nhóm flavon, flavonol và xanthin cho những
kết quả không giống nhau; Vì vậy các nghiên cứu thử hoạt tính ức chế
lipase in vitro là cần thiết để kiểm
tra. Các kết quả thu được cũng gợi ý rằng tạo dẫn xuất ester với acid gallic có
thể là một phương pháp tốt để tăng hoạt tính ức chế lipase tụy của các chất.
|